托拉菌素屬于獸類專用的新型大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素，是美國輝瑞動物保健公司開發(fā)用于牛和豬呼吸系統(tǒng)疾病的一種藥品。
一、功用與藥動參數(shù)
托拉菌素是一種廣譜抗生素。給藥后吸收迅速．生物利用度高，半衰期長，藥效持久，能廣泛分布體內(nèi)組織、有良好的細胞滲透能力，肺組織的藥物濃度高于血藥濃度。
托拉菌素單劑量2.5毫克/千克體重在皮下注射吸收迅速而完全，15分鐘后：血藥濃度達峰值，在肺內(nèi)維持較高而持久的藥物濃度，相對生物利用度超過90%，清除率（cl）為170ml/hr/千克.，表觀分布容積（vd）為11升/千克，在牛體內(nèi)的消除半衰期血漿中為2.75天，肺內(nèi)8.75天。豬肌內(nèi)注射或靜脈注射2.5mg/千克后15分鐘：血藥濃度達峰值616ng/ml，血漿平均消除半衰期75.6h。靜脈注射后的血漿清除率（clp）為181ml/千克/h，穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（vss）為13.2l/千克，消除半衰期為67.5h，肌肉注射的生物利用度大于87%，肺組織aucinf是血漿中aucinf61.4倍，肺消除半衰期是142h（6天），說明豬按2.5mg/千克單劑量肌肉注射托拉菌素后，藥物吸收迅速，生物利用度高，肺組織內(nèi)一直維持較高的藥物濃度，消除緩慢。
二、藥效驗證
托拉菌素
托拉菌素通過阻礙細菌轉肽過程抑制細菌蛋白質合成而產(chǎn)生廣譜抑菌和殺菌作用，對一些革蘭氏陽性、革蘭氏陰性菌，尤其對牛和豬呼吸系統(tǒng)疾病病原菌如胸膜肺炎放線桿菌、溶血性巴斯德菌、出血敗血性巴氏桿菌、肺炎支原體、副豬嗜血桿菌、支氣管敗血性博德特氏菌等作用敏感。根據(jù)hartfj和nutschrg等的報道，本品以2.5mg/千克單劑量肌肉注射托拉菌素治療人工感染豬的放線桿菌胸膜肺炎時，與連續(xù)3天重復給予頭孢噻呋的療效差異不顯著。mckelviej等報道。本品以2.5mg/千克劑量單次肌肉注射治療人工感染豬的支原體肺炎，效果優(yōu)于連用5天的恩諾沙星。nanjianiia等報道，本品以2.5mg/千克劑量單次肌肉注射治療自然感染呼吸系統(tǒng)疾病豬349頭，效果與連續(xù)應用2天氟苯尼考治療相當。rooneyka以本品皮下注射預防高危發(fā)病牛群的呼吸系統(tǒng)疾病，效果強于替米考星和氟苯尼考。由于托拉菌素良好的藥動學及其對呼吸系統(tǒng)疾病病原菌優(yōu)良的體外抗菌活性特征，它成為一種能夠使用單劑量注射便能達到防治豬和牛呼吸系統(tǒng)疾病的有效藥物，臨床應用比泰樂菌素和替米考星更有優(yōu)點。
